Farmacocinética: Absorción, distribución y eliminación de los fármacos.
La farmacocinética es el proceso en el cual el organismo absorbe, distribuye y elimina los fármacos.
Absorción.
Incluye las características físico químicas, características de la preparación farmacéutica y características del lugar de absorción. Se tiene algunas vías de administración:
Vías enterales.
Vía oral: absorción ocurre en el estómago y duodeno: difusión pasiva.
Vía sublingual: acceso inmediato a vena cava a la aurícula derecha: evita el paso intestinal y hepático.
Vía transmucosa: mismo principio anterior.
Vía rectal: fármacos que producen irritación gastrointestinal: se evita el paso hepático.
Vía parenterales.
Vía intravenosa: es de elección en situaciones agudas. Tiene ventajas como la rapidez de la acción y precisión de las concentraciones plasmáticas. Permite reducir efectos irritantes. Administración de grandes volúmenes de fármaco.
Vía intramuscular: Utilizada para administración de fármacos que por vía oral se absorben mal o son mal degradados. Asegurar el cumplimiento del tratamiento. Garantiza efecto más rápido en la vascularización muscular con una absorción 10-30 min.
Vía subcutánea: Flujo sanguíneo es menor que en la vía intramuscular con una absorción más lenta. Disminuye: hipertensión, vasoconstricción (frío o fármaco vasoconstrictores). Aumenta: vasodilatación producida por calor.
Vía dérmica: Cremas y pomadas. Tratamiento local de afecciones de la piel. Fármacos liposolubles. Fármacos hidrosolubles: uso para capas más profundas. Evita el primer paso hepático. Absorción rápida del fármaco. Acción prolongada. Parches.
Vía inhalatoria: Utilizado para fármacos de acción local en el tracto respiratorio. Fármacos: corticoides. B2 adrenérgicos. Depende de la técnica utilizada. Tamaño de la partícula. Existencia de obstrucción bronquial.
Distribución.
Permite su acceso a los órganos en los que debe actuar y a los órganos que los van a eliminar. Condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido.
La importancia de la elección del fármaco para tratar enfermedades localizadas en áreas especiales: SNC. Valoración del riesgo del fármaco: embarazo y lactancia. Entender el retraso en el comienzo del efecto de fármaco: digoxina. Comprender la terminación del efecto fármacos: diazepam.
Transporte en la sangre y unión a proteínas plasmáticas.
Moléculas del fármaco son transportadas en la sangre disueltas en el plasma. Fijadas en proteínas plasmáticas: albúminas fármacos ácidos o básicos. Unión a células sanguíneas. Bases débiles y sust. No ionizables liposolubles unen a lipoproteínas.
Factores que modifican la distribución.
Barrera hemot encefálica (BHE): fármacos desde el plasma hacia el encéfalo y LCR. Sólo son permeables sustancias liposolubles e hidrosolubles muy pequeñas.
Mecanismos de exclusión: C. epiteliales: Vasos capilares SNC, no existe poros acuosos, impide difusión. C. gliales (astrocitos) rodean los capilares del SNC.
Concentración de proteínas.
Barrera hemato placentaria: Penetración mínima del fco con alta disociación o baja liposolubilidad pero a fracciones no ionizadas, éter, cloroformo, hormonas esteroideas, alcohol, salicilatas, atropina, barbitúricos, antibióticos, alcaloides es permeable.
Fármacos atraviesan por difusión pasiva, facilitada y pinocitosis. Otro ejemplo es gammaglobulinas.
Barrera hemato-testicular: células de sertoli y barrera hemato-ocular.
Eliminación.
- Renal
- Hepática
- Ocular
- Piel
- Glándulas sebáceas
- Glándulas sudoríparas
- Pulmones
- Intestino
- Secreción láctea
